在有機化學中，我們將化合物與反應歸類，因此看到某一類的化合物就能知道它可進行某幾類的反應。例如酸可經由置換反應形成酯(ester)、醯胺(amide)、---等在生物體中常見的化合物。反過來說，當我們看到醯胺時，我們也知道它是由酸和含胺基的化合物脫水形成的。由另一種分類的方式是討論建立碳-氮間共價鍵的方法，酸和含胺基的化合物形成醯胺是一個，但不是形成碳-氮鍵唯一的方法。當我們整理出越來越多如何形成碳-氮鍵，如何形成碳-碳鍵，如何形成環，…..等的「方法」之後，我們就有能力猜到一個比較複雜的化合物的合成方法。以圖 1中的磷酸甲酯為例，很容易就看出它是由甲醇和磷酸所形成的磷酸酯。換言之，當你對化合物的結構與反應的方式熟悉到某種程度時，你就可由反應產物倒推出它的合成方式，這種推理的方式稱之為「逆合成」。它是一種邏輯而且有系統的方法，提出這種思考方式的（name）也因此獲得諾貝爾獎（參閱蔡蘊明，科學月刊，199?）。有時化合物可能經過一些修飾，而不易直接看出它是怎麼合成的。以圖2中的Proline合成為例，若能想像出它是由一個具有碳-氮雙鍵的pyrrolline形成的，那就可看出這是一個在生化上常見的Schiff base。這是一個由胺基與醛基脫水形成的化合物，在圖2的例子中，胺基和醛基剛好分別出現在同一碳鏈的兩端，因此就形成了環狀化合物。要能看出Proline的合成方式就需對化合物的結構與反應方式有較深入的瞭解。
圖 1.
圖 2.
當一個有機合成的專家要合成某一有用的化合物時，他的第一步工作就是把這複雜的分子切小，當然並不是隨便切，而是根據分子上的官能團性質及這官能團是經由怎樣的反應所形成的來判斷。切到不能切為止時，他就開始考慮，如何用手頭上可獲得的化合物來合成這些片段。最後再將這些片段接起來，稍加修飾就算大功告成了。